Vỏ bưởi đã được sử dụng làm thuốc trong y học cổ truyền và kinh nghiệm dân gian từ lâu đời. Tác dụng chữa bệnh của vỏ bưởi được ghi chép trong các sách thuốc cổ như tính không độc, thông lợi, trừ đờm, hòa huyết, giảm đau, tiêu phù...